アルテミシニンArtemisinin（青蒿素）

クソニンジンから取り出された抗マラリア薬の成分。分子内に珍しい過酸化物の橋をもち、その発見で中国の屠呦呦は2015年のノーベル生理学・医学賞を受賞した。

基本データ

アルテミシニンを含む植物

クソニンジン（Artemisia annua）

分子内に過酸化物（ペルオキシド）の橋をもつセスキテルペンラクトン。マラリア原虫に強い作用を示す。

構造の特徴

セスキテルペンラクトンの骨格に、2つの酸素原子が橋をかけた「エンドペルオキシド」構造をもつ。この過酸化物の部分が、マラリア原虫の体内の鉄と反応して活性の高い物質（フリーラジカル）を生じ、原虫を傷害すると考えられている。天然物で過酸化物の構造をもつものは珍しい。

発見の物語

1960年代末から中国で進められた抗マラリア薬探索の「523任務」で、屠呦呦のグループは多くの伝統薬を調べた。4世紀の葛洪の『肘後備急方』に、青蒿を水に漬けて絞った汁を飲むとあったことから、加熱を避けて低温のエーテルで抽出する方法を考え、1972年に有効成分を取り出した。

現在の治療

アルテミシニンは水にも油にも溶けにくく、体内からすぐ消えるため、アルテメテル・アルテスネートなどの誘導体が作られた。これらを別の抗マラリア薬と組み合わせた治療（ACT）は、WHOが推奨するマラリアの標準治療となっている。単独で使うと耐性の原虫が生じやすいため、併用が原則とされる。

出典・参考資料